Kokain je snov iz listov južnoameriških rastlin Eritroxylum coca in Eritroxylum novogranatense in deluje spodbujajoče na možgane. Surov kokain (prosta baza; angl. freebase) je prah z veliko nečistoč in ga uživalci običajno kadijo. Kokainov hidroklorid je vodotopen bel, bleščeč in kristalast prah ali kosmiči, ki ga lahko uživalci njuhajo, zaužijejo ali raztopijo v vodi ter si ga vbrizgajo v žile. Bazičen kokain (crack) pridobivajo iz kokainovega hidroklorida z odstranitvijo solne kisline in je podoben drobnemu belemu kamnu (rock) ter je primeren predvsem za kajenje, na primer v cigareti ali vodni pipi.
Kokain lahko uživalci njuhajo, vdihujejo ob kajenju, vbrizgajo v žilo, zaužijejo ali dajo v zadnjično odprtino, saj se kokain hitro absorbira preko vseh sluznic. Po vbrizganju v žilo ali vdihu začne kokain delovati po 30 sekundah do 2 minutah in njegov učinek traja približno pol ure. Nekoliko počasneje začne kokain delovati ob njuhanju (20 do 30 minut), vendar je njegov učinek nato daljši in traja vsaj eno uro. Še kasneje se učinek kokaina pokaže po zaužitju ali rektalni uporabi, saj poteka vsrkanje kokaina iz prebavil vsaj uro in pol in učinek kokaina nato traja 2 do 3 ure.
Osnovni način delovanja kokaina je zaviranje hitrih natrijevih kanalčkov in ponovnega prevzema monoaminov v živčne končiče. Zavrtje hitrih natrijevih kanalčkov upočasni prevajanje po živčnih vlaknih in povzroči lokalno anestezijo, razširitev kompleksov QRS in oslabitev krčljivosti srčne mišice. Veliki odmerki kokaina zavrejo tudi hitre natrijeve kanalčke v podaljšani hrbtenjači in s tem zavrejo dihanje ter povzročijo nenadno smrt. Zavrtje ponovnega prevzema monoaminov v živčne končiče pa zviša nivoje noradrenalina, dopamina, serotonina in drugih vzpodbujajočih živčnih prenašalcev v sinaptičnih špranjah in krvnem obtoku ter spodbudi simpatično živčevje, kar se pokaže s široki zenicami, znojenjem, hitrim srčnim utripom, povišanim krvnim tlakom in povišano telesno temperaturo.
Delovanje kokaina na možgane je posledica zavrtja ponovnega prevzema monoaminov in neposrednega spodbujanja motoričnih centrov ter povzroči pretirano dobro razpoloženje, nemir, hitro dihanje in epileptične krče.
Kokain pospešujejo tudi nastajanje krvnih strdkov z aktivacijo trombocitov in vazokonstrikcijo s sproščanjem endotelina-1 iz endotelijskih celic. Uživanje kokaina pospešuje še nastanek ateroskleroze.
Pri zastrupitvah s kokainom bolniki najpogosteje čutijo tiščečo bolečino za prsnico, razbijanje srca in imajo občutek dušenja. Kokain pospeši srčni utrip in povzroči porast krvnega tlaka ter močno poveča srčno delo, kar lahko ob vazokonstrikciji koronarnih arterij pripelje do ishemije srčne mišice. Uživalci kokaina lahko doživijo tudi miokardni infarkt, ker kokain pospešuje tvorbo strdkov in nastanek ateroskeroze. Ob zastrupitvi s kokainom nastanejo tudi motnje srčnega ritma, največkrat sinusna tahikardija, lahko pa tudi atrijska fibrilacija in druge supraventrikularne tahikardije z ozkimi in široki kompleksi QRS ter ventrikularna tahikardija ali fibrilacija.
Učinek kokaina na pljuča je odvisen od načina uživanja kokaina. Njuhanje oziroma snifanje kokaina povzroči kronično smrkanje in razjede v nosu. Ob kajenju in vdihovanju vročega kokaina ali etra, ki se uporablja pri pripravo baznega kokaina (crack), imajo lahko živalci opekline zgornjih dihal. Ob pogostem kajenju baznega kokaina bolniki kašljajo, izkašljujejo črn izmeček, težko dihajo in imajo bolečine v prsnem košu. Kadilci kokaina imajo lahko moteno izmenjavo plinov preko alveolo-kapilarne pregrade, bolezni dihalnih poti in hipertrofijo pljučnih arterij. Ob tem lahko kokain povzroči dodatno še vazokonstrikcijo in trombozo pljučnih žil.
Delovanje kokaina na centralni živčni sistem se kaže predvsem z nemirom, zmedenostjo in epileptičnimi krči. Kokain pa lahko povzroči tudi ishemično možgansko kap, možgansko in subarahnoidalno krvavitev, cerebralni vaskulitis, migreno in sindrom sprednje spinalne arterije.
Hipertermija ali vročinska kap ob zastrupitvi s kokainom je posledica pretirane tvorbe telesne toplote ob nemiru in krčih ter zmanjšanega oddajanja toplote zaradi zmanjšanja pretoka skozi kožo ob vazokonstrikciji kožnih žil. Pri nastanku hipertemije ob zastrupitvi s kokainom je pomembna tudi povišana temperature okolice in moteno uravnavanje telesne temperature zaradi vpliva kokaina na dopaminske nevrone v termoregulacijskem centru hipotalamusa.
Ob zastrupitvi s kokainom lahko nastane rabdomioliza, saj kokain neposredno okvarja skeletna mišična vlakna in povzroči ishemijo mišic zaradi vazokonstrikcije. Skeletne mišice pri zastrupitvi s kokainom razpadejo tudi zaradi pretiranenega krčenja ob nemiru in epileptičnih krčih. Povišan serumski nivo mioglobina lahko nato povzroči akutno ledvično odpoved, ki pa je pri zastrupitvi s kokainom tudi posledica vazokostrikcije ledvičnih žil in hipertermije. Kokain povzroči še akutni ledvični infarkt zaradi vazospazma in tromboze ledvičnih žil.
Vazospazem in tromboza gastričnih in mezenteričnih žil lahko vodita v ishemijo, nekrozo in perforacijo želodca in črevesja. Obsežna ishemija črevesja ob lokalizirani vazokonstrikciji se klinično pokaže kot kolitis.
Izpostavljenost kokainu potrdimo s hitrim semikvantitativnim imunokemičnim testom seča, s katerim potrdimo prisotnost kokainskega presnovka bezoilekgonina. Večina imunokemičnih testov lahko zazna benzoilekgonin v seču 48 do 72 ur po enkratni izpostavi kokainu, pri dolgotrajnem uživanju visokih odmerkov kokaina pa lahko zaznamo benzoilekgonin v seču tudi 3 tedne po zadnji izpostavi. S plinsko kromatografijo z masno spektrometrijo lahko nedvoumno potrdimo prisotnost kokaina in njegovih metabolitov v krvi, seču in tudi v laseh.
Zdravljenje zastrupitev je simptomatsko, saj protistrupa ni. Nemirne bolnike pomirimo z benzodiazepini (npr. diazepam). Bolnike s supraventikulranimi motnjami srčnega ritma zdravimo s kisikom, diazepamom, adenozinom in elektrokonverzijo, če so hemodinamsko prizadeti. V primeru da imajo hkrati tudi povišan krvni tlak, jim damo še nitrate (npr. nitroglicerin) in/ali zaviralce kalcijevih kanalčkov (npr. verapamil). Bolnike z ventrikularnimi motnjami srčnega ritma zdravimo s kisikom, diazepamom, natrijevim bikarbonatom, amiodaronom in elektrokonverzijo oziroma defibrilacijo. Bolnikom z ishemično prsno bolečino damo kisik, diazepam, acetilsalicilno kislino, nitroglicerin, morfij, fentolamin, verapamil, heparin in če sumimo na miokardni infarkt naredimo perkutano koronarno intervencijo.
Pri hipertemiji moramo bolnika takoj sleči in začeti z zunanjim hlajenjem: oblivati telo z mlačno vodo in hkrati dovajati zrak z ventiliranjem. Najučinkovitejše hlajenje vključuje anestezijo bolnikov in relaksacijo skeletnih mišic s hkratnim zunanjim hlajenjem, kjer lahko uporabimo tudi ledene obloge, ter umetnim predihavanjem. Pri rabdomiolizi izvajamo še forsirano alkalno diurezo ali naredimo hemodializo.